玛咖新胺A在制备抗阿尔茨海默病的药物方面的应用的制作方法

本发明属于药物领域，具体涉及玛咖新胺a在制备抗阿尔茨海默病的药物方面的应用。

背景技术：

近年来，阿尔茨海默病(ad)已经成为继心脏病、癌症、中风之后的老年人第四大杀手，严重危害着人类健康。胆碱能神经传递缺陷是该病的主要病因，乙酰胆碱酯酶抑制剂(achei)是研究最成功的一类能增强胆碱能功能的药物。ache是一种多分子型糖蛋白，是由537个氨基酸组成14个α螺旋和12个β折叠的蛋白质，属丝氨酸水解酶，人体ache主要分布于神经组织。生理条件下，定位于突触后膜上的ache的生理功能主要是催化水解乙酰胆碱(ach)，这是通过ache活性中心酯解部位的催化作用实现的。在体内，乙酰胆碱的乙酸酯能被酶迅速水解，酶在几微秒内便恢复原状和活性。医学治疗上多采用胆碱酯酶抑制剂(achei)抑制ache活性，延缓ach水解速度，提高突触间隙ach的水平，发挥对ad的治疗作用。

玛咖新胺a是存在于玛咖lepidiummeyenii干燥根茎中的一种化合物(丽江产玛咖中的1个新玛咖酰胺，中草药，2018年)。化学结构式如下。

未见玛咖新胺a对乙酰胆碱酯酶抑制活性的报道。

技术实现要素：

本发明旨在提供玛咖新胺a在制备抗阿尔茨海默病的药物方面的应用。

本发明目的通过下面的技术方案实现：

玛咖新胺a在抗阿尔茨海默病方面的应用，玛咖新胺a的化学结构式为：

玛咖新胺a在制备抗阿尔茨海默病的药物方面的应用，玛咖新胺a的化学结构式为：

有益效果：

本发明发现，不同浓度的玛咖新胺a对乙酰胆碱酯酶均具有抑制活性，且抑制活性随着药物浓度的增加而增强，具有和阳性药类似的活性强度。与阳性药比较，玛咖新胺a在低浓度区间对乙酰胆碱酯酶的抑制活性弱于阳性药，在高浓度区间对乙酰胆碱酯酶的抑制活性强于阳性药。因此，玛咖新胺a具有开发成抗阿尔茨海默病药物的前景。

附图说明

图1为不同浓度药物对乙酰胆碱酯酶的抑制率曲线。

具体实施方式

以下实施例是为了具体本发明的实质性技术内容，不能以下实施例记载的具体常规细节限定本发明的保护范围。

一、材料和方法

采用ellman法对ache体外抑制活性进行测试，具体方法如下：将待测药物(玛咖新胺a和阳性药物石杉碱甲，纯度≥98％)用适量dmso溶解后加pbs缓冲液(ph8.0)溶液稀释，配制成母液，再稀释成不同浓度的药物溶液，备用。测试时，在96孔板上依次加入pbs缓冲液100μl、乙酰胆碱酯酶溶液20μl(50u/l，溶于pbs中)、药物溶液20μl(终浓度为0.025、0.05、0.1、0.2、0.4μg/ml)和20μl1.2mm碘代硫代乙酰胆碱(atch)作为酶反应底物，37℃孵育30min，然后加入20μl4％sds终止反应，并加入20μl0.6mm显示溶剂dtnb，立即用酶标仪测定405nm吸收值并按照公式计算不同浓度药物对乙酰胆碱酯酶的抑制率。抑制率(％)＝[1－(a药物－a背景)/a空白]×100％，其中a药物为加药组，a背景为没有加入酶的对照组，a空白为未加药物。所有实验重复三次并计算平均值和标准差。

二、实验结果

实验结果如表1和图1所示，不同浓度的玛咖新胺a对乙酰胆碱酯酶均具有抑制活性，且抑制活性随着药物浓度的增加而增强，具有和阳性药类似的活性强度。从图1抑制曲线可以看出，与阳性药比较，玛咖新胺a在低浓度区间对乙酰胆碱酯酶的抑制活性弱于阳性药，在高浓度区间对乙酰胆碱酯酶的抑制活性强于阳性药。

表1不同浓度药物对乙酰胆碱酯酶的抑制率

上述实施例是为了具体本发明的实质性技术内容，不能以上述实施例记载的具体常规细节限定本发明的保护范围。

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