一种阿莫西林胶囊制备方法和阿莫西林胶囊与流程

2021-01-08 12:01:48|

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本申请涉及阿莫西林技术领域，尤其涉及一种阿莫西林胶囊制备方法和阿莫西林胶囊。

背景技术：

阿莫西林又名安莫西林或安默西林，是一种最常用的青霉素类广谱β-内酰

胺类抗生素，为一种白色粉末，半衰期约为61.3分钟。在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达90％。阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞壁的能力也强。是目前应用较为广泛的口服青霉素之一，其制剂有胶囊、片剂、颗粒剂等等。青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用。阿莫西林适用于敏感细菌(不产β-内酰胺酶菌株)所致的下列感染:耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染，泌尿生殖道感染，皮肤软组织感染，急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感。

阿莫西林作为广谱抗生素，成为临床上应用最广泛的基础抗感染用药。其制剂有胶囊、片剂、颗粒剂等等。其中阿莫西林胶囊归为国家基本医疗保险药品目录中的甲类目录。然而近年来由于不良反应、市场竞争和耐药性等几个方面，其市场的火爆与走红即将成为过去。因此应顺应市场，注重开发新产品、新剂型、新用途，对阿莫西林胶囊制备和开发进行了研究，旨在实现一套经济、合理、产品质量稳定的阿莫西林胶囊的制备工艺。

目前市售阿莫西林胶囊常常加入交联聚维酮、羧甲基淀粉钠等崩解剂进行制粒，以达到快速崩解，快速溶出的目的，但存在聚合物杂质较高、个体溶出度差异大的问题，辅料硬脂酸镁，其作用是润滑剂，由于硬脂酸镁的疏水性质，可能会降低阿莫西林胶囊的溶出度。

技术实现要素：

本申请提供了一种阿莫西林胶囊制备方法和阿莫西林胶囊，用于解决现有阿莫西林胶囊溶出度低的技术问题。

有鉴于此，本申请提供了一种阿莫西林胶囊的制备方法，包括以下步骤：

s1：准备原料和辅料，所述原料包括：阿莫西林，所述辅料包括：二氧化硅、硬脂酸镁和羧甲淀粉钠；

s2：过筛，将所述二氧化硅、所述羧甲淀粉钠和所述硬脂酸镁分别过40目筛；

s3：称量配料，按照处方量称量所述阿莫西林、所述二氧化硅、所述羧甲淀粉纳和所述硬脂酸镁，做好标记；

s4：制粒，将原料阿莫西林加入干法制粒机中经0.8mm筛网进行制粒，得到阿莫西林颗粒，将整好的所述阿莫西林颗粒经真空上料机吸入三元旋振筛，利用20目的筛网去粗粒，利用60目的筛网去细粒，粗颗粒重复整粒，收得重粉颗粒；

s5：混合，将原辅料按照所述阿莫西林颗粒、所述羧甲淀粉钠、所述二氧化硅、所述硬脂酸镁、所述阿莫西林颗粒的顺序加入混合机中，关闭加料口，设定混合时间为10～30分钟，以恒速进行混合，得到中间产品；

s6：中间产品检验，取所述中间产品检测性状、鉴别、水分、含量，根据含量计算出填充装量；

s7：充填，根据所述填充装量生成生产指令控制全自动胶囊填充机制得阿莫西林胶囊。

可选地，所述过筛、所述称量配料、所述制粒、所述混合和所述填充的温度为18℃～26℃。

可选地，所述过筛、所述称量配料、所述制粒、所述混合和所述填充的湿度为45％～65％。

可选地，在步骤s4中，干法制粒机的压辊压力为8～10mpa，压辊间隙0.6～0.9mm；压辊转速15～20r/min；三元旋振筛转速为100～120r/min。

可选地，在步骤s5中，将原辅料按照阿莫西林颗粒、所述羧甲淀粉钠、所述二氧化硅、所述硬脂酸镁、所述阿莫西林颗粒的顺序加入混合机中设定混合时间为10～25分钟。

可选地，在步骤s5中，将原辅料按照阿莫西林颗粒、所述羧甲淀粉钠、所述二氧化硅、所述硬脂酸镁、所述阿莫西林颗粒的顺序加入混合机中设定混合时间为10～20分钟。

可选地，在步骤s7中全自动胶囊填充机的填充速度在2000～2500粒/分。

本申请第二方面提供了一种阿莫西林胶囊，所述阿莫西林胶囊根据权利要求1-7中任一项所述的阿莫西林胶囊制备方法制得。

可选地，所述阿莫西林胶囊的原辅料包括：250-255重量份的阿莫西林、1.25-1.3重量份的二氧化硅、1-1.1重量份的硬脂酸镁和5-5.5重量份的羧甲淀粉钠。

可选地，所述阿莫西林胶囊的单粒重量为0.25g。

从以上技术方案可以看出，本申请实施例具有以下优点：

本申请提供了一种阿莫西林胶囊的制备方法，包括以下步骤：s1：准备原料和辅料，原料包括：阿莫西林，辅料包括：二氧化硅、硬脂酸镁和羧甲淀粉钠；s2：过筛，将二氧化硅、羧甲淀粉钠和硬脂酸镁分别过40目筛；s3：称量配料，按照处方量称量阿莫西林、二氧化硅、羧甲淀粉纳和硬脂酸镁，做好标记；s4：制粒，将原料阿莫西林加入干法制粒机中经0.8mm筛网进行制粒，得到阿莫西林颗粒，将整好的阿莫西林颗粒经真空上料机吸入三元旋振筛，利用20目的筛网去粗粒，利用60目的筛网去细粒，粗颗粒重复整粒，收得重粉颗粒；s5：混合，将原辅料按照阿莫西林颗粒、羧甲淀粉钠、二氧化硅、硬脂酸镁、阿莫西林颗粒的顺序加入混合机中，关闭加料口，设定混合时间为10～30分钟，以恒速进行混合，得到中间产品；s6：中间产品检验，取中间产品检测性状、鉴别、水分、含量，根据含量计算出填充装量；s7：充填，根据填充装量生成生产指令控制全自动胶囊填充机制得阿莫西林胶囊。

本申请中提供了一种阿莫西林胶囊的制备方法，准备好原料阿莫西林和辅料二氧化硅、硬脂酸镁和羧甲淀粉钠，先将二氧化硅、羧甲淀粉钠和硬脂酸镁分别过40目筛，按照处方量称量阿莫西林、二氧化硅、羧甲淀粉纳和硬脂酸镁，做好标记，将原料阿莫西林加入干法制粒机中经0.8mm筛网进行制粒，得到阿莫西林颗粒，将整好的阿莫西林颗粒经真空上料机吸入三元旋振筛，利用20目的筛网去粗粒，利用60目的筛网去细粒，粗颗粒重复整粒，收得重粉颗粒，选取粒径小于20目的原料阿莫西林重粉颗粒，并且分别限定了粒径范围在20～60目之间的阿莫西林重粉颗粒的含量，便于在人体内溶解，从而保证了胶囊在人体内长效稳定的溶出，将原辅料按照阿莫西林颗粒、羧甲淀粉钠、二氧化硅、硬脂酸镁、阿莫西林颗粒的顺序加入混合机中，关闭加料口，设定混合时间为10～30分钟，以恒速进行混合，有利于加速阿莫西林溶解，保证了阿莫西林的较高溶出度。得到中间产品，取中间产品检测性状、鉴别、水分、含量，根据含量计算出填充装量，根据填充装量生成生产指令控制全自动胶囊填充机制得阿莫西林胶囊。因此选用合适的辅料、调整药物材料的放置顺序和混合时间，能够提高阿莫西林胶囊的溶出度，制得了高溶出度的阿莫西林胶囊，解决了现有阿莫西林胶囊溶出度低的技术问题。

附图说明

为了更清楚地说明本申请实施例中的技术方案，下面将对实施例描述中所需要使用的附图作简单地介绍，显而易见地，下面描述中的附图仅仅是本申请中记载的一些实施例，对于本领域普通技术人员来讲，还可以根据这些附图获得其他的附图。

图1为本申请实施例中提供的一种阿莫西林胶囊制备方法的一个流程示意图。

具体实施方式

为了使本技术领域的人员更好地理解本申请方案，下面将结合本申请实施例中的附图，对本申请实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅是本申请一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本申请中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本申请保护的范围。

实施例1

为了便于理解，请参阅图1，一种阿莫西林胶囊的制备方法，包括以下步骤：

s1：准备原料和辅料，原料取250重量份的阿莫西林，辅料取1.25重量份二氧化硅、1重量份的硬脂酸镁和5重量份的羧甲淀粉钠；

s2：过筛，将二氧化硅、羧甲淀粉钠和硬脂酸镁分别过40目筛，温度为18℃～26℃，湿度为45％～65％；

s3：称量配料，按照处方量称量阿莫西林、二氧化硅、羧甲淀粉纳和硬脂酸镁，做好标记，温度为18℃～26℃，湿度为45％～65％；

s4：制粒，将原料阿莫西林加入干法制粒机中经0.8mm筛网进行制粒，得到阿莫西林颗粒，干法制粒机的压辊压力为8～10mpa，压辊间隙0.6～0.9mm；压辊转速15～20r/min；三元旋振筛转速为100～120r/min将整好的阿莫西林颗粒经真空上料机吸入三元旋振筛，利用20目的筛网去粗粒，利用60目的筛网去细粒，粗颗粒重复整粒，收得重粉颗粒，温度为18℃～26℃，湿度为45％～65％；

s5：混合，将原辅料按照阿莫西林颗粒、羧甲淀粉钠、二氧化硅、硬脂酸镁、阿莫西林颗粒的顺序加入混合机中，关闭加料口，设定混合时间为10分钟，以恒速进行混合，得到中间产品，温度为18℃～26℃，湿度为45％～65％；优选的，先加入的阿莫西林颗粒为处方量的一半，后加入的阿莫西林颗粒为处方量剩下的另一半；

s6：中间产品检验，取中间产品检测性状、鉴别、水分、含量，根据含量计算出填充装量；

s7：充填，根据充填装量生产指令控制全自动胶囊填充机制得阿莫西林胶囊，全自动胶囊填充机的填充速度在2000～2500粒/分，温度为18℃～26℃，湿度为45％～65％，制得阿莫西林胶囊。

实施例2

一种阿莫西林胶囊的制备方法，包括以下步骤：

s1：准备原料和辅料，原料取250重量份的阿莫西林，辅料取1.25重量份二氧化硅、1重量份的硬脂酸镁和5重量份的羧甲淀粉钠；

s2：过筛，将二氧化硅、羧甲淀粉钠和硬脂酸镁分别过40目筛，温度为18℃～26℃，湿度为45％～65％；

s3：称量配料，按照处方量称量阿莫西林、二氧化硅、羧甲淀粉纳和硬脂酸镁，做好标记，温度为18℃～26℃，湿度为45％～65％；

s5：混合，将原辅料按照阿莫西林颗粒、羧甲淀粉钠、二氧化硅、硬脂酸镁、阿莫西林颗粒的顺序加入混合机中，关闭加料口，设定混合时间为20分钟，以恒速进行混合，得到中间产品，温度为18℃～26℃，湿度为45％～65％；优选的，先加入的阿莫西林颗粒为处方量的一半，后加入的阿莫西林颗粒为处方量剩下的另一半；

s6：中间产品检验，取中间产品检测性状、鉴别、水分、含量，根据含量计算出填充装量；

实施例3

一种阿莫西林胶囊的制备方法，包括以下步骤：

s1：准备原料和辅料，原料取250重量份的阿莫西林，辅料取1.25重量份二氧化硅、1重量份的硬脂酸镁和5重量份的羧甲淀粉钠；

s2：过筛，将二氧化硅、羧甲淀粉钠和硬脂酸镁分别过40目筛，温度为18℃～26℃，湿度为45％～65％；

s3：称量配料，按照处方量称量阿莫西林、二氧化硅、羧甲淀粉纳和硬脂酸镁，做好标记，温度为18℃～26℃，湿度为45％～65％；

s5：混合，将原辅料按照阿莫西林颗粒、羧甲淀粉钠、二氧化硅、硬脂酸镁、阿莫西林颗粒的顺序加入混合机中，关闭加料口，设定混合时间为25分钟，以恒速进行混合，得到中间产品，温度为18℃～26℃，湿度为45％～65％；优选的，先加入的阿莫西林颗粒为处方量的一半，后加入的阿莫西林颗粒为处方量剩下的另一半；

s6：中间产品检验，取中间产品检测性状、鉴别、水分、含量，根据含量计算出填充装量；

实施例4

一种阿莫西林胶囊的制备方法，包括以下步骤：

s1：准备原料和辅料，原料取255重量份的阿莫西林，辅料取1.3重量份二氧化硅、1.1重量份的硬脂酸镁和5.5重量份的羧甲淀粉钠；

s2：过筛，将二氧化硅、羧甲淀粉钠和硬脂酸镁分别过40目筛，温度为18℃～26℃，湿度为45％～65％；

s3：称量配料，按照处方量称量阿莫西林、二氧化硅、羧甲淀粉纳和硬脂酸镁，做好标记，温度为18℃～26℃，湿度为45％～65％；

s5：混合，将原辅料阿莫西林颗粒、羧甲淀粉钠、二氧化硅和硬脂酸镁加入混合机中，关闭加料口，设定混合时间为10分钟，以恒速进行混合，得到中间产品，温度为18℃～26℃，湿度为45％～65％；优选的，先加入的阿莫西林颗粒为处方量的一半，后加入的阿莫西林颗粒为处方量剩下的另一半；

s6：中间产品检验，取中间产品检测性状、鉴别、水分、含量，根据含量计算出填充装量；

实施例5

一种阿莫西林胶囊的制备方法，包括以下步骤：

s1：准备原料和辅料，原料取255重量份的阿莫西林，辅料取1.3重量份二氧化硅、1.1重量份的硬脂酸镁和5.5重量份的羧甲淀粉钠；

s2：过筛，将二氧化硅、羧甲淀粉钠和硬脂酸镁分别过40目筛，温度为18℃～26℃，湿度为45％～65％；

s3：称量配料，按照处方量称量阿莫西林、二氧化硅、羧甲淀粉纳和硬脂酸镁，做好标记，温度为18℃～26℃，湿度为45％～65％；

s6：中间产品检验，取中间产品检测性状、鉴别、水分、含量，根据含量计算出填充装量；

实施例6

溶出度检验方法：取实施例1～6制备的阿莫西林胶囊样品，按照溶出度测定法(附录ⅹc第一法)，以水900ml为溶剂，溶剂温度为(37±0.5)℃，转速：100r/min，依法操作45min，取溶液适量，经0.45μm滤膜滤过，精密量取续滤液适量，用溶剂稀释成每1mll中约含130μg的溶液，照紫外-可见分光光度法(附录iva)，在272nm的波长处测定吸光度；另取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量(约相当于平均装量)，按标示量加溶出介质溶解并稀释成每1ml中约含130μg的溶液，滤过，取续滤液作为对照溶液，同法测定，计算每粒的溶出量。限度为80％，应符合规定。

对比组：按照现有技术的阿莫西林胶囊制备方法，取阿莫西林0.25g、硬脂酸镁0.0075g和羧甲淀粉钠0.01g制得阿莫西林胶囊作为对比例，结果：阿莫西林胶囊溶出度为80％。

第一组：取原料取250重量份的阿莫西林，辅料取1.25重量份二氧化硅、1重量份的硬脂酸镁和5重量份的羧甲淀粉钠，根据实施例1的阿莫西林制备方法，按照阿莫西林颗粒、羧甲淀粉钠、二氧化硅、硬脂酸镁、阿莫西林颗粒的顺序加入混合机中，混合时间为10分钟，制得阿莫西林胶囊，对该阿莫西林胶囊进行溶出度测定，测定结果与对比组的阿莫西林胶囊进行溶出度对比，该阿莫西林胶囊溶出度比对比组的阿莫西林胶囊溶出度高。

第二组：取原料取250重量份的阿莫西林，辅料取1.25重量份二氧化硅、1重量份的硬脂酸镁和5.3重量份的羧甲淀粉钠，根据实施例2的阿莫西林制备方法，按照阿莫西林颗粒、羧甲淀粉钠、二氧化硅、硬脂酸镁、阿莫西林颗粒的顺序加入混合机中，混合时间为20分钟，制得阿莫西林胶囊，对该阿莫西林胶囊进行溶出度测定，测定结果与对比组的阿莫西林胶囊进行溶出度对比，该阿莫西林胶囊溶出度比对比组的阿莫西林胶囊溶出度高。

第三组：取原料取250重量份的阿莫西林，辅料取1.25重量份二氧化硅、1重量份的硬脂酸镁和5重量份的羧甲淀粉钠，根据实施例3的阿莫西林制备方法，按照阿莫西林颗粒、羧甲淀粉钠、二氧化硅、硬脂酸镁、阿莫西林颗粒的顺序加入混合机中，混合时间为25分钟，制得阿莫西林胶囊，对该阿莫西林胶囊进行溶出度测定，测定结果与对比组的阿莫西林胶囊进行溶出度对比，该阿莫西林胶囊溶出度比对比组的阿莫西林胶囊溶出度高。

第四组：取原料取255重量份的阿莫西林，辅料取1.3重量份二氧化硅、1.1重量份的硬脂酸镁和5.5重量份的羧甲淀粉钠，根据实施例4的阿莫西林制备方法，将原辅料阿莫西林颗粒、羧甲淀粉钠、二氧化硅和硬脂酸镁加入混合机中，混合时间为10分钟，制得阿莫西林胶囊，对该阿莫西林胶囊进行溶出度测定，测定结果与对比组的阿莫西林胶囊进行溶出度对比，该阿莫西林胶囊溶出度比对比组的阿莫西林胶囊溶出度高。

第五组：取原料取255重量份的阿莫西林，辅料取1.3重量份二氧化硅、1.1重量份的硬脂酸镁和5.5重量份的羧甲淀粉钠，据实施例5的阿莫西林制备方法，将原辅料阿莫西林颗粒、羧甲淀粉钠、二氧化硅和硬脂酸镁加入混合机中，混合时间为10分钟，制得阿莫西林胶囊，对该阿莫西林胶囊进行溶出度测定，测定结果与对比组的阿莫西林胶囊进行溶出度对比，该阿莫西林胶囊溶出度比对比组的阿莫西林胶囊溶出度高。

产品溶出度实验数据表：

结论：由表得知，第一组、第二组和第三组与对比例对比，混合时间在一定范围内，混合的时间越少，溶出度越高。

第四组与对比组对比，将辅料按照顺序放入混合机进行混合比不按照顺序放入混合机进行混合更能够提高阿莫西林的溶出度。

第一组和第五组与对比例对比，辅料在一定量的范围内，辅料的量越大，阿莫西林的溶出度越高。

因此，本申请提供的阿莫西林制备方法，能够提高阿莫西林胶囊的溶出度，制得了高溶出度的阿莫西林胶囊，解决了现有阿莫西林胶囊溶出度低的技术问题。

以上所述，以上实施例仅用以说明本申请的技术方案，而非对其限制；尽管参照前述实施例对本申请进行了详细的说明，本领域的普通技术人员应当理解：其依然可以对前述各实施例所记载的技术方案进行修改，或者对其中部分技术特征进行等同替换；而这些修改或者替换，并不使相应技术方案的本质脱离本申请各实施例技术方案的精神和范围。

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