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您当前的位置： 一种治疗记忆障碍和痴呆的药物组合物及其制备的制作方法
2021-02-01 13:02:12|
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起点商标网 专利名称：一种治疗记忆障碍和痴呆的药物组合物及其制备的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种治疗良性记忆障碍、脑器质性记忆障碍与痴呆的药物组合物及其制备方法。
良性记忆障碍、脑器质性记忆障碍与痴呆是老年性常见的多发病。随着老年人口的增加，世界各国老年性记忆功能障碍的发生率呈上升趋势。近年来，有关中枢胆碱能递质系统和抗胆碱药物对学习、记忆的影响日益引起人们的关注。国外曾有报道，用毒扁豆碱静脉注射可特异性地增进正常人及早老性痴呆患者的记忆能力，但不良反应严重，作用时间短暂。
石杉碱甲(huperzineA)化学名为(5R，9R，11E)-5-氨基-11-乙叉-5，6，9，10-四氢-7-甲基-5，9-甲撑环辛并(b)-2(1H)酮，是中国首创的可逆性胆碱酯酶抑制剂，其增加记忆保持和记忆再现作用优于毒扁豆碱。
石杉碱甲用量很小，每日总量为200-400μg，剂量大时会出现副作用。已有人报道其注射剂的药效学作用(王月娥等，中国药理学报1986;7110-3)，因治疗老年性记忆功能减退及痴呆须长期用药，采用肌肉注射甚为不便。也见治疗石杉碱甲片剂对记忆的临床作用观察报道(张慈禄等，新药与临床1990年11月)，但仅为实验用药，尚未制成商品药。含有石杉碱甲的药物组合物的配方及工艺均未见报道。
由于石杉碱甲使用剂量属微量，但又在固体制剂中作为主药，所占重量仅为辅料的1/1300，普通制剂工艺解决均匀度问题难。
石杉碱甲化学性能极不稳定，对光、热、湿均敏感。给其制剂的研制增加了一定的难度。
本发明的目的是制备一种性能稳定、生物利用度好、使用方便的石杉碱甲新型口服固体制剂。
本发明将石杉碱甲作为主药，与辅料的配比为1∶1300，因此对所使用的辅料要求较高，必须性能稳定，对主药不产生吸附作用，不影响主药的稳定性，其成品具有较好的溶出速率和生物利用度，在大量的实验基础上，选定了最佳配方。
本发明采用的工艺是，先将石杉碱甲原料药溶解，均匀分散于辅剂中，辅剂可以是稀释剂(如淀粉等)、崩解剂、赋形剂(如蔗糖等)、粘合剂(如糊精等)、润滑剂(如硬脂酸镁)制成。
采用本发明提供的配方及工艺，制备方便，成本低，制剂稳定性好，生物利用度好。
发明是这样实现的配方石杉碱甲0.02-0.4%淀粉20-80%蔗糖5-50%糊精5-40%硬脂酸镁0.5-2.0%
工艺分别称取辅料淀粉、蔗糖和糊精，以等量递升法混合均匀，制成混合赋形剂备用。将石杉碱甲制成乙醇-水混合溶液备用。将石杉碱甲溶液滴加到上述混合赋形剂中，并以适量乙醇洗涤，制成软材，经16目尼龙筛制粒，于65℃±5℃烘箱干燥，经20目尼龙筛整粒一次，加入硬脂酸镁，混合均匀，压片，片重65mg，成品包装在密封的深色玻璃瓶中。
实施例-石杉碱甲片1、称取淀粉30.5g、蔗糖20.1g、糊精14.0g，以等量递升法制成混合赋形剂备用。
2、称取石杉碱甲0.025g，制成20%乙醇液备用。
3、将石杉碱甲溶液滴加到混合赋形剂中，并以20%乙醇洗涤，制成软材，经16目尼龙筛制粒，于65℃烘箱干燥。
4、干燥后的颗粒用20目尼龙筛整粒一次，加入硬脂酸镁0.38g，混合均匀，压片，片重65mg。
5、将片装于马口铁盖棕色玻璃瓶中，密封。
经稳定性试验证明，制剂性能稳定，经室温放置两年，其含量为98.8%。制剂生物利用度好，均匀度符合中国药典(90版)要求。
经临床使用证明，石杉碱甲片对良性记忆障碍、脑器质性记忆障碍与痴呆治疗的总有效率为83.6%，优于阳性对照药脑复康的总有效率(62.5%)，经统计学处理有显著性差异。
权利要求
1.一种治疗良性记忆障碍、脑器质性障碍与痴呆的药物组合物，其特征为含有石杉碱甲、淀粉、糊精和硬脂酸镁。
2.根据权利要求1所述的药物组合物，其配方为石杉碱甲0.02-0.4%淀粉20-80%蔗糖5-50%糊精5-40%硬脂酸镁0.5-2.0%
3.根据权利要求1所述的药物组合物，其包装是深色玻璃瓶。
4.一种权利要求1所述的药物组合物的制备工艺，其特征为将石杉碱甲先溶解，然后加入混合赋形剂中。
5.根据权利要求5所述的制备工艺，其特征为溶解石杉碱甲所用的溶剂为乙醇。
全文摘要
本发明提供了一种治疗良性记忆障碍、脑器质性障碍与痴呆的药物组合物及其制备方法，该组合物含有石杉碱甲、淀粉、精精和硬脂酸镁等。其制备工艺为先将石杉碱甲制成溶液，然后加入混合赋形剂中。
文档编号C07D221/06GK1110140SQ9410341
公开日1995年10月18日 申请日期1994年4月7日 优先权日1994年4月7日
发明者彭振, 高永良, 钱文华, 杨振生, 柳用绍 申请人:中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
技术领域：
本发明涉及一种治疗良性记忆障碍、脑器质性记忆障碍与痴呆的药物组合物及其制备方法。
良性记忆障碍、脑器质性记忆障碍与痴呆是老年性常见的多发病。随着老年人口的增加，世界各国老年性记忆功能障碍的发生率呈上升趋势。近年来，有关中枢胆碱能递质系统和抗胆碱药物对学习、记忆的影响日益引起人们的关注。国外曾有报道，用毒扁豆碱静脉注射可特异性地增进正常人及早老性痴呆患者的记忆能力，但不良反应严重，作用时间短暂。
石杉碱甲(huperzineA)化学名为(5R，9R，11E)-5-氨基-11-乙叉-5，6，9，10-四氢-7-甲基-5，9-甲撑环辛并(b)-2(1H)酮，是中国首创的可逆性胆碱酯酶抑制剂，其增加记忆保持和记忆再现作用优于毒扁豆碱。
石杉碱甲用量很小，每日总量为200-400μg，剂量大时会出现副作用。已有人报道其注射剂的药效学作用(王月娥等，中国药理学报1986;7110-3)，因治疗老年性记忆功能减退及痴呆须长期用药，采用肌肉注射甚为不便。也见治疗石杉碱甲片剂对记忆的临床作用观察报道(张慈禄等，新药与临床1990年11月)，但仅为实验用药，尚未制成商品药。含有石杉碱甲的药物组合物的配方及工艺均未见报道。
由于石杉碱甲使用剂量属微量，但又在固体制剂中作为主药，所占重量仅为辅料的1/1300，普通制剂工艺解决均匀度问题难。
石杉碱甲化学性能极不稳定，对光、热、湿均敏感。给其制剂的研制增加了一定的难度。
本发明的目的是制备一种性能稳定、生物利用度好、使用方便的石杉碱甲新型口服固体制剂。
本发明将石杉碱甲作为主药，与辅料的配比为1∶1300，因此对所使用的辅料要求较高，必须性能稳定，对主药不产生吸附作用，不影响主药的稳定性，其成品具有较好的溶出速率和生物利用度，在大量的实验基础上，选定了最佳配方。
本发明采用的工艺是，先将石杉碱甲原料药溶解，均匀分散于辅剂中，辅剂可以是稀释剂(如淀粉等)、崩解剂、赋形剂(如蔗糖等)、粘合剂(如糊精等)、润滑剂(如硬脂酸镁)制成。
采用本发明提供的配方及工艺，制备方便，成本低，制剂稳定性好，生物利用度好。
发明是这样实现的配方石杉碱甲0.02-0.4%淀粉20-80%蔗糖5-50%糊精5-40%硬脂酸镁0.5-2.0%
工艺分别称取辅料淀粉、蔗糖和糊精，以等量递升法混合均匀，制成混合赋形剂备用。将石杉碱甲制成乙醇-水混合溶液备用。将石杉碱甲溶液滴加到上述混合赋形剂中，并以适量乙醇洗涤，制成软材，经16目尼龙筛制粒，于65℃±5℃烘箱干燥，经20目尼龙筛整粒一次，加入硬脂酸镁，混合均匀，压片，片重65mg，成品包装在密封的深色玻璃瓶中。
实施例-石杉碱甲片1、称取淀粉30.5g、蔗糖20.1g、糊精14.0g，以等量递升法制成混合赋形剂备用。
2、称取石杉碱甲0.025g，制成20%乙醇液备用。
3、将石杉碱甲溶液滴加到混合赋形剂中，并以20%乙醇洗涤，制成软材，经16目尼龙筛制粒，于65℃烘箱干燥。
4、干燥后的颗粒用20目尼龙筛整粒一次，加入硬脂酸镁0.38g，混合均匀，压片，片重65mg。
5、将片装于马口铁盖棕色玻璃瓶中，密封。
经稳定性试验证明，制剂性能稳定，经室温放置两年，其含量为98.8%。制剂生物利用度好，均匀度符合中国药典(90版)要求。
经临床使用证明，石杉碱甲片对良性记忆障碍、脑器质性记忆障碍与痴呆治疗的总有效率为83.6%，优于阳性对照药脑复康的总有效率(62.5%)，经统计学处理有显著性差异。
权利要求
1.一种治疗良性记忆障碍、脑器质性障碍与痴呆的药物组合物，其特征为含有石杉碱甲、淀粉、糊精和硬脂酸镁。
2.根据权利要求1所述的药物组合物，其配方为石杉碱甲0.02-0.4%淀粉20-80%蔗糖5-50%糊精5-40%硬脂酸镁0.5-2.0%
3.根据权利要求1所述的药物组合物，其包装是深色玻璃瓶。
4.一种权利要求1所述的药物组合物的制备工艺，其特征为将石杉碱甲先溶解，然后加入混合赋形剂中。
5.根据权利要求5所述的制备工艺，其特征为溶解石杉碱甲所用的溶剂为乙醇。
全文摘要
本发明提供了一种治疗良性记忆障碍、脑器质性障碍与痴呆的药物组合物及其制备方法，该组合物含有石杉碱甲、淀粉、精精和硬脂酸镁等。其制备工艺为先将石杉碱甲制成溶液，然后加入混合赋形剂中。
文档编号C07D221/06GK1110140SQ9410341
公开日1995年10月18日 申请日期1994年4月7日 优先权日1994年4月7日
发明者彭振, 高永良, 钱文华, 杨振生, 柳用绍 申请人:中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
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