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您当前的位置： Δ9(11)甾体类化合物的制备方法
2021-02-01 10:02:49|
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起点商标网 专利名称：Δ9(11)甾体类化合物的制备方法
技术领域：
本发明涉及留体类化合物的制备，特别是一种Δ9(11)留体类化合物的制备方法。
背景技术：
Δ9(11)甾体类化合物是制造9位含氟甾体激素及引入11位羟基功能基团所必须 具有的结构成分。G. Arth, J. Fried 等人[J. Am. Chem. Soc 上 1958 (80) 3160，3161]报道了 制造9位含卤素如F，11位是β-OH的甾体化合物要常常用到Δ 9 (11)类化合物。Δ 9 (11)化合物如式(I)，可以通过已知的方法(如J. A.M. C，1958 (80) 6687)制造9，11-环氧物，进而可以制造9位含卤素如F的皮质激素如倍他米松醋酸酯。
权利要求
1. 一种Δ9(11)甾体类化合物的制备方法，是以式(II)化合物和式(III)N-氟烷基胺 化合物在有机溶剂中反应得到化合物(I)
2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于(II)化合物1，2位之间实、虚线为单键。
3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于(II)化合物1，2位之间实、虚线为双键。
4.如权利要求1至3中任一所述的制备方法，其特征在于(II)化合物 R1 = H，卤素，OH ；R2 = OH ；R3 = H或α、β甲基；R2, R3 = α环氧、双键； R4 = H，α甲基或α氟。
5.如权利要求1至4中任一所述的制备方法，其特征在于(II)化合物 R1 = H, OH ；R2 = OH ；R3 = H或α、β甲基； R2, R3 = α环氧、双键； R4 = H，α甲基或α氟； 1，2位之间为双键。
6.如权利要求1至5中任一所述的制备方法，其特征在于式(III)N-氟烷基胺化合物为R = F, CF3R5= 1至4个碳的烷基， R6= 1至4个碳的烷基。
7.如权利要求1至6中任一所述的制备方法，其特征在于所述有机溶剂是CV3的氯代 烷烃、Ci_4的醚、Ch3的腈、C2_5的酮、N，N 二甲基甲酰胺、吡啶、甲苯、苯，或它们的混合，所 述的含11 α-OH式(II)化合物与式(III)N-氟烷基胺化合物的摩尔比为1 1 5，温 度-108 100°C条件下反应，生成化合物(I)。
8.如权利要求1至7中任一所述的制备方法，其特征在于(II)化合物与式(III)N-氟 烷基胺化合物的摩尔比为1 1 2。
9.如权利要求1至8中任一所述的制备方法，其特征在于所述反应温度为 在-90 -40°C。
10.如权利要求1至8中任一所述的制备方法，其特征在于所述的所述的含11α -OH式 (II)化合物与式(III)N-氟烷基胺化合物的摩尔比为1 1 2，有机溶剂是1，4_ 二氧 六环、四氢呋喃、乙腈，或它们的混合，在20 60°C下反应，生成化合物⑴。
全文摘要
Δ9(11)甾体类化合物的制备方法，涉及式(I)甾体类化合物的制备方法。它是以式(II)化合物和氟烷胺类脱水剂在有机溶剂中反应得到化合物(I)。
文档编号C07J7/00GK102040648SQ20091007084
公开日2011年5月4日 申请日期2009年10月16日 优先权日2009年10月16日
发明者孙亮, 赵琳, 陈松 申请人:天津金耀集团有限公司
技术领域：
本发明涉及留体类化合物的制备，特别是一种Δ9(11)留体类化合物的制备方法。
背景技术：
Δ9(11)甾体类化合物是制造9位含氟甾体激素及引入11位羟基功能基团所必须 具有的结构成分。G. Arth, J. Fried 等人[J. Am. Chem. Soc 上 1958 (80) 3160，3161]报道了 制造9位含卤素如F，11位是β-OH的甾体化合物要常常用到Δ 9 (11)类化合物。Δ 9 (11)化合物如式(I)，可以通过已知的方法(如J. A.M. C，1958 (80) 6687)制造9，11-环氧物，进而可以制造9位含卤素如F的皮质激素如倍他米松醋酸酯。
权利要求
1. 一种Δ9(11)甾体类化合物的制备方法，是以式(II)化合物和式(III)N-氟烷基胺 化合物在有机溶剂中反应得到化合物(I)
2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于(II)化合物1，2位之间实、虚线为单键。
3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于(II)化合物1，2位之间实、虚线为双键。
4.如权利要求1至3中任一所述的制备方法，其特征在于(II)化合物 R1 = H，卤素，OH ；R2 = OH ；R3 = H或α、β甲基；R2, R3 = α环氧、双键； R4 = H，α甲基或α氟。
5.如权利要求1至4中任一所述的制备方法，其特征在于(II)化合物 R1 = H, OH ；R2 = OH ；R3 = H或α、β甲基； R2, R3 = α环氧、双键； R4 = H，α甲基或α氟； 1，2位之间为双键。
6.如权利要求1至5中任一所述的制备方法，其特征在于式(III)N-氟烷基胺化合物为R = F, CF3R5= 1至4个碳的烷基， R6= 1至4个碳的烷基。
7.如权利要求1至6中任一所述的制备方法，其特征在于所述有机溶剂是CV3的氯代 烷烃、Ci_4的醚、Ch3的腈、C2_5的酮、N，N 二甲基甲酰胺、吡啶、甲苯、苯，或它们的混合，所 述的含11 α-OH式(II)化合物与式(III)N-氟烷基胺化合物的摩尔比为1 1 5，温 度-108 100°C条件下反应，生成化合物(I)。
8.如权利要求1至7中任一所述的制备方法，其特征在于(II)化合物与式(III)N-氟 烷基胺化合物的摩尔比为1 1 2。
9.如权利要求1至8中任一所述的制备方法，其特征在于所述反应温度为 在-90 -40°C。
10.如权利要求1至8中任一所述的制备方法，其特征在于所述的所述的含11α -OH式 (II)化合物与式(III)N-氟烷基胺化合物的摩尔比为1 1 2，有机溶剂是1，4_ 二氧 六环、四氢呋喃、乙腈，或它们的混合，在20 60°C下反应，生成化合物⑴。
全文摘要
Δ9(11)甾体类化合物的制备方法，涉及式(I)甾体类化合物的制备方法。它是以式(II)化合物和氟烷胺类脱水剂在有机溶剂中反应得到化合物(I)。
文档编号C07J7/00GK102040648SQ20091007084
公开日2011年5月4日 申请日期2009年10月16日 优先权日2009年10月16日
发明者孙亮, 赵琳, 陈松 申请人:天津金耀集团有限公司
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