一种格列喹酮滴丸及其制备方法与流程

本发明涉及医药加工领域，具体涉及一种磺酰脲类抗2型糖尿病药物制剂及其制备方法，尤其涉及一种格列喹酮滴丸及其制备方法。

背景技术：

格列喹酮药理作用主要表现为：

促进胰腺胰岛b细胞分泌胰岛素，先决条件是胰岛b细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能；

通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用，抑制肝糖原分解和糖原异生作用，肝生成和输出葡萄糖减少；

也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用(可能主要通过受体后作用)。

现市场上格列喹酮制剂有片剂、胶囊和分散片，尚无滴丸剂上市。滴丸剂是我国独有的剂型。滴丸剂一般采用水溶性基质，药物以极微小的微粒、微晶或分子状态存在，故能提高难溶性药物的溶出速度及生物利用度，起到速效、高效的作用。

技术实现要素：

本发明的目的在于克服现有技术的缺点，提供一种易于吸收、成品率高的格列喹酮滴丸及其制备方法。

本发明的目的通过以下技术方案来实现：

一种格列喹酮滴丸由以下成分组成：活性剂，崩解剂，成丸基质，包衣粉；

所述的活性剂为格列喹酮，崩解剂为聚交联羧甲基纤维素钠，成丸基质包括泊洛沙姆；

每粒滴丸中，格列喹酮为30mg~60mg，聚交联羧甲基纤维素钠为20mg~40mg，泊洛沙姆为40mg~80mg。

所述的格列喹酮、聚交联羧甲基纤维素钠、泊洛沙姆按重量比算，为30:20:40。

包衣粉、格列喹酮按重量比算，为3.5:50。

滴丸剂是指固体或液体药物与基质加热熔融成溶液、混悬液或者乳液后，滴入不相溶的冷凝液中。滴丸剂是固体分散体的一种形式。选择不同的基质，可以使药物快速溶出，因而有溶出快、生物利用度高、疗效好、副作用小、药物稳定性好以及制备简单、质量易控制等特点。

一种格列喹酮滴丸的制备方法，步骤为：

s1：将泊洛沙姆搅拌混合，再缓慢加热至55℃的熔融状；

s2：将步骤s1中的熔融物加入dwj-as型滴灌设备中，设备管径为1.3mm~1.1mm，滴速为50滴/min~60滴/min，滴灌设备内温度保持75℃，待泊洛沙姆液化后，加入格列喹酮，充分混合1h；

s3：滴加，通过控制滴灌设备内的压力来调节滴加的速度，从滴灌设备内滴出的药液经制冷机制得的冷却气初步冷却，初步冷却过程中，制冷机的冷却气经输出管引出，输出管的端头呈喷头状，喷头位于滴灌设备出口和二甲硅油液面之间，冷却后，再掉入二甲硅油冷却液中进行二次冷却，然后沥去二甲硅油后，用石油醚清洗，挥干形成初步滴丸；

s4：包衣，对步骤s3中的的初步滴丸进行包衣，形成滴丸成品。

本发明的有益效果是：

本发明将格列喹酮制成滴丸型，有利于药物吸收；

本发明的技术方案中，采用在进入二甲硅冷却液之前通过冷却气进行了初步冷却，避免了一些滴液进入二甲硅冷却液被砸开分成多个小型滴丸的情况，提高产品合格率。

具体实施方式

下面结合具体实施例进一步详细描述本发明的技术方案，但本发明的保护范围不局限于以下所述。

实施例1

一种格列喹酮滴丸由以下成分组成：活性剂，崩解剂，成丸基质，包衣粉；

其中所述的活性剂为格列喹酮，崩解剂为聚交联羧甲基纤维素钠，成丸基质包括泊洛沙姆，包衣粉为胃溶型薄膜包衣粉。格列喹酮、聚交联羧甲基纤维素钠、泊洛沙姆按重量比算为30:20:40，胃溶型薄膜包衣粉、格列喹酮按重量比算为3.5：50。

具体地，每粒滴丸中，格列喹酮为30mg，聚交联羧甲基纤维素钠为20mg，泊洛沙姆为40mg，胃溶型薄膜包衣粉为2.1mg。

实施例2

一种格列喹酮滴丸由以下成分组成：活性剂，崩解剂，成丸基质，包衣粉；

其中所述的活性剂为格列喹酮，崩解剂为聚交联羧甲基纤维素钠，成丸基质包括泊洛沙姆，包衣粉为胃溶型薄膜包衣粉。格列喹酮、聚交联羧甲基纤维素钠、泊洛沙姆按重量比算为30:20:40，胃溶型薄膜包衣粉、格列喹酮按重量比算为3.5：50。

具体地，每粒滴丸中，格列喹酮为60mg，聚交联羧甲基纤维素钠为40mg，泊洛沙姆为80mg，胃溶型薄膜包衣粉为4.2mg。

实施例3

一种格列喹酮滴丸的制备方法，包括以下步骤：

按以下组分重量配比称取各组分：

格列喹酮为45mg，聚交联羧甲基纤维素钠为30mg，泊洛沙姆为60mg，胃溶型薄膜包衣粉为3.15mg；

将泊洛沙姆搅拌混合，再缓慢加热至55℃的熔融状；

进一步，将步骤s1中的熔融物加入dwj-as型滴灌设备中，设备管径为1.3mm~1.1mm，滴速为50滴/min~60滴/min，滴灌设备内温度保持75℃，待泊洛沙姆液化后，加入格列喹酮，充分混合1h；

再进一步，滴加，通过控制滴灌设备内的压力来调节滴加的速度，从滴灌设备内滴出的药液经制冷机制得的冷却气初步冷却，初步冷却过程中，制冷机的冷却气经输出管引出，输出管的端头呈喷头状，喷头位于滴灌设备出口和二甲硅油液面之间，初步冷却后再掉入二甲硅油冷却液中进行二次冷却，然后沥去二甲硅油后，用石油醚清洗，挥干形成初步滴丸；

最后，包衣，对步骤s3中的的初步滴丸进行包衣，形成滴丸成品。

以上所述仅是本发明的优选实施方式，应当理解本发明并非局限于本文所披露的形式，不应看作是对其他实施例的排除，而可用于各种其他组合、修改和环境，并能够在本文所述构想范围内，通过上述教导或相关领域的技术或知识进行改动。而本领域人员所进行的改动和变化不脱离本发明的精神和范围，则都应在本发明所附权利要求的保护范围内。

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