一种用于肠道准备和治疗便秘的组合物的制作方法

本发明涉及药物领域，具体涉及一种用于肠道准备和治疗便秘的组合物。

背景技术：

肠道准备的方法各异，效果也存有差异，选择清肠效果好，副作用小，适用范围广的肠道准备方法至关重要。

虽然现有技术中存在很多用于肠道准备的药物例如复方聚乙二醇电解质散、硫酸镁、硫酸钠、聚乙二醇等，但这些药物往往存在口感不好，服用量大，且易于出现恶心、呕吐以及腹胀等不良反应症状，且还会存在清肠效果不理想，达不到肠镜观察的效果，造成患者重复肠道准备过程，不仅影响患者肠镜检测前肠道准备的心理，大大降低患者的依从性，远没有达到药剂说明所说的准备效果，更是会增加肠镜检查的医疗负担。

因此，本领域需要开发一种清肠效果优异和患者依从性好的清肠药物。

技术实现要素：

本发明的目的在于提供一种具有优异清肠效果和患者依从性好的含有糖醇和阿拉伯糖的清肠组合物。

本发明的第一个方面，提供一种组合物，所述的组合物包括糖醇和阿拉伯糖。

优选地，所述的阿拉伯糖包括l-阿拉伯糖。

优选地，所述的糖醇包括山梨醇和甘露醇中的一种或多种。

优选地，所述的糖醇与阿拉伯糖的重量比为1:0.5-40，较佳地1:0.5-20，更佳地1:1-10，更佳地1:1-8，更佳地1:2-6。

优选地，所述的组合物还包括向日葵花提取物。

优选地，所述的向日葵花提取物为干浸膏。

优选地，所述的糖醇与向日葵花提取物的重量比为1:0.2-20，较佳地1:0.5-10，更佳地1:0.8-6，更佳地1:1-5，更佳地1:1-3。

优选地，所述的糖醇、阿拉伯糖和向日葵花提取物的重量比为1:(1-10)：(0.8-6)，较佳地1:(1-8)：(1-5)，更佳地1:(2-6)：(1-3)。

优选地，所述的向日葵花提取物通过选自下组的溶剂提取制备而得：水、c1-c4低级醇或c1-c4低级醇水溶液。

优选地，所述的向日葵花提取物通过以下方法制备而得：

向向日葵花加c1-c4低级醇水溶液进行提取，过滤，滤液浓缩干燥后，得到所述提取物。

优选地，所述的向日葵花提取物通过以下方法制备而得：

向向日葵花中加入4-6倍量的70-80％(v/v)乙醇水溶液，加热回流提取6-10h后，过滤，滤液经减压浓缩干燥后，得到干浸膏，即向日葵花提取物。

优选地，所述的c1-c4低级醇包括甲醇、乙醇、丙醇和丁醇中的一种或多种。

优选地，所述的c1-c4低级醇水溶液为30-95％(v/v)乙醇水溶液，较佳地50-90％(v/v)乙醇水溶液，更佳地60-85％(v/v)乙醇水溶液，较佳地70-80％(v/v)乙醇水溶液。

优选地，所述的糖醇的含量为1-99wt％，较佳地10-90wt％，更佳地20-80wt％，以组合物的总重量计算。

优选地，所述的阿拉伯糖的含量为1-99wt％，较佳地10-90wt％，更佳地20-80wt％，以组合物的总重量计算。

优选地，所述的向日葵花提取物的含量为1-99wt％，较佳地10-90wt％，更佳地20-80wt％，以组合物的总重量计算。

优选地，所述的组合物为药物组合物、食品组合物或保健品组合物。

优选地，所述的组合物还包括药学上、食品上或保健品上可接受的载体。

优选地，所述的组合物的剂型为固体制剂或液体制剂。

优选地，所述的组合物的剂型为口服制剂或注射制剂。

优选地，所述的组合物的剂型为片剂、胶囊剂、口服液、颗粒剂、散剂或糖浆剂。

本发明第二个方面，提供一种如本发明第一个方面所述的组合物的用途，用于制备组合物，所述的组合物用于选自下组的一种或多种用途：(a)用作泻药；(b)用于肠道准备。

本发明第三个方面，提供一种向日葵花提取物的用途，用于制备组合物，所述的组合物用于选自下组的一种或多种用途：(i)用作泻药；(ii)用于肠道准备；(iii)用于增强糖醇和l-阿拉伯糖的促排泄和肠道准备。

应理解，在本发明范围内中，本发明的上述各技术特征和在下文(如实施例)中具体描述的各技术特征之间都可以互相组合，从而构成新的或优选的技术方案。限于篇幅，在此不再一一累述。

具体实施方式

本发明发现山梨醇和l-阿拉伯糖以及山梨醇、l-阿拉伯糖和向日葵花提取物的联用对促排泄和润肠通便具有优异的协同效果，从而用于治疗便秘，起到泻药的效果，且也可用于肠道准备以及肠道准备后进行肠道相关手术(如高频电凝和/或高频电切术)治疗。

术语

如本文所用，术语“包括”、“包含”与“含有”可互换使用，不仅包括开放式定义，还包括半封闭式、和封闭式定义，所述术语包括了“由……构成”、“基本上由……构成”。

如本文所用，“向日葵花”为菊科植物向日葵的花蕾。

以下对本申请的示范性实施方式做出说明，其中包括本申请实施方式的各种细节以助于理解，应当将它们认为仅仅是示范性的。因此，本领域普通技术人员应当认识到，可以对这里描述的实施方式做出各种改变和修改，而不会背离本申请的范围和精神。同样，为了清楚和简明，以下的描述中省略了对公知功能和结构的描述。

组合物

本发明还提供一种组合物，所述的组合物可以为药物组合物、食品组合物或保健品组合物。

代表性地，所述的组合物包括糖醇和阿拉伯糖。

本发明所述的组合物还包括药学上、食品上或保健品上可接受的载体。

在本发明中，所述的药学上可接受的载体并没有特别的限制，可选用本领域常用材料，或用常规方法制得，或从市场购买得到。药学可接受的载体部分例子有纤维素及其衍生物(如甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙甲基纤维素、羧甲基纤维素钠等)、明胶、滑石粉、固体润滑剂(如硬脂酸、硬脂酸镁)、硫酸钙、植物油(如豆油、芝麻油等)、多元醇(如丙二醇、甘油、山梨醇等)、乳化剂(如吐温)、润湿剂(如十二烷基硫酸钠)、缓冲剂、螯合剂、增稠剂、ph调节剂、透皮促进剂、着色剂、调味剂、稳定剂、抗氧化剂、防腐剂、抑菌剂、无热原水等。

在本发明中，所述的组合物的剂型并没有特别的限制，优选为固体制剂或液体制剂。

优选地，本发明所述的组合物的剂型为口服制剂。代表性地，所述的组合物的剂型为口服水溶液。

在本发明所述的组合物中，所述的阿拉伯糖与糖醇的用量并没有特别的限制，优选地，所述的糖醇与阿拉伯糖的重量比为1:0.5-40，较佳地1:0.5-20，更佳地1:1-10，更佳地1:1-8，更佳地1:2-6。

在一个优选例中，在所述的组合物中，所述的糖醇的含量为10-90wt％，较佳地20-80wt％，更佳地30-70wt％，以组合物的总重量计算。

在一个优选例中，在所述的组合物中，所述的阿拉伯糖的含量为10-90wt％，较佳地20-80wt％，更佳地30-70wt％，以组合物的总重量计算。

在本发明的另一优选例中，所述的组合物还包括向日葵花提取物。优选地，所述的向日葵花提取物为干浸膏。

优选地，所述的糖醇与向日葵花提取物的重量比为1:0.2-20，较佳地1:0.5-10，更佳地1:0.8-6，更佳地1:1-5，更佳地1:1-3。

优选地，所述的糖醇、阿拉伯糖和向日葵花提取物的重量比为1:(1-10)：(0.8-6)，较佳地1:(1-8)：(1-5)，更佳地1:(2-6)：(1-3)。

在本发明中，所述的向日葵花提取物优选为水提取物、c1-c4低级醇提取物或c1-c4低级醇水溶液提取物。

典型地，本发明所述的向日葵花提取物通过选自下组的溶剂提取制备而得：水、c1-c4低级醇或c1-c4低级醇水溶液。

优选地，所述的c1-c4低级醇包括甲醇、乙醇、丙醇和丁醇中的一种或多种。

代表性地，所述的c1-c4低级醇水溶液为30-95％(v/v)乙醇水溶液，较佳地50-90％(v/v)乙醇水溶液，更佳地60-85％(v/v)乙醇水溶液，较佳地70-80％(v/v)乙醇水溶液。

优选地，在本发明所述的组合物中，所述的向日葵花提取物的含量为1-99wt％，较佳地10-90wt％，更佳地20-80wt％，以组合物的总重量计算。

本发明所述的组合物可以通过本领域常规的方法进行制备，例如，可以通过简单的将各组分混合后制备而得。

用途

本发明提供一种本发明所述组合物在用作泻药和/或肠道准备方面中的用途。

本发明的实施例实验表明，山梨醇和l-阿拉伯糖以及山梨醇、l-阿拉伯糖和向日葵花提取物的联用在润肠通便方面具有优异的协同效果，因此，可用于促排泄和肠道准备，以及在肠道准备后进行电凝和/或电切术。

本发明还提供一种向日葵花提取物的用途，本发明的实施例实验表明，本发明所述的向日葵花提取物具有润肠通便的效果，能够用作泻药和肠道准备，且向日葵花提取物对糖醇和l-阿拉伯糖的促排泄和肠道准备也具有增强和促进作用。

本发明取得的主要技术效果包括：

1、本发明首次发现山梨醇和l-阿拉伯糖以及山梨醇、l-阿拉伯糖和向日葵花提取物的联用对促排泄和润肠通便具有优异的协同效果，从而用于治疗便秘，起到泻药的效果，且也可用于肠道准备以及进行肠道相关手术(如高频电凝和/或高频电切术)治疗。

2、在本发明所述的组合物中，山梨醇和l-阿拉伯糖口感清甜清凉，因此，服用过程感觉舒适，从而能够避免现有的清肠药物如peg、硫酸镁之类化学药物难以下咽的感觉，极大提高了患者的依从性，提高患者清肠和肠道准备的依从性。

实施例1考察山梨醇、l-阿拉伯糖和向日葵花提取物对小鼠排泄影响向日葵花提取物的制备

向向日葵花中加入5重量倍的75％乙醇水溶液，加热回流提取8h后，过滤，滤液经减压浓缩干燥后，得到干浸膏，即向日葵花提取物。

实验方法

实验动物及其饲养：c57bl/6j小鼠，无特定病原体(specificpathogenfree，spf)级别，雄性，6周龄；普通饲料为d12450-b饲料：碳水化合物67.35wt％、粗蛋白19.2wt％、脂肪4.3wt％。自房间温度保持在24～26℃，湿度40～60％。

小鼠便秘模型构建：小鼠灌胃给予洛哌丁胺混悬液9mg/kg.体重，2次/d，首次给药加倍，连续8天，构建便秘小鼠。

实验考察：

便秘小鼠随机分成模型组、试验组1、试验组2、试验组3、试验组4和试验组5，每组8只。此外，随机选取8只正常健康非便秘小鼠作为空白对照组。

各组小鼠在给药前12禁食不禁水，然后，空白对照组、模型组、试验组1、试验组2、试验组3、试验组4和试验组5的小鼠分别给予灌胃生理盐水、生理盐水、山梨醇、l-阿拉伯糖、山梨醇+l-阿拉伯糖、向日葵花提取物、山梨醇+l-阿拉伯糖+向日葵花提取物，0.5h后灌胃给予含有蒙脱石散剂(10mg/kg.bw)的墨汁，每组小鼠正常饮水进食。从灌墨汁开始，记录每组动物首粒排黑便时间，5小时内排便的粪便重量并检测粪便含水量。

不同组小鼠的给药方式对排便时间，粪便粒数和粪便重量的影响如表1所示：

表1不同组小鼠给药方式对排便时间，粪便粒数和粪便重量的影响(n＝8)

注：与模型组比较，“*”为p＜0.05，“**”为p＜0.01；提取物为向日葵花提取物(即干浸膏)，给药量以向日葵花提取物的量计。

由表1可以看出，空白对照组与模型组比较，首粒排便时间、粪便含水和粪便重量的检测结果均有显著性差异(p＜0.01)，说明小鼠便秘模型成立。与模型组小鼠相比，试验组1-5小鼠的排便时间缩短、粪便含水量和粪便质量增加，表明，山梨醇、l-阿拉伯糖和向日葵花提取物具有促排泄和润肠通便效果。从试验组1-3的数据可以看出，与单独的山梨醇、l-阿拉伯糖给药相比，山梨醇和l-阿拉伯糖联用对促排泄和润肠通便具有协同效果。而且，从表1数据可以看出，与单独的山梨醇、l-阿拉伯糖和向日葵花提取物给药相比，山梨醇、l-阿拉伯糖和向日葵花提取物在对促排泄和通便效果上也具有优异的协同效果，从而用于治疗便秘，起到泻药的效果，且也可用于肠道准备以及进行肠道相关手术。

以上所述仅为本申请的优选实施例而已，并不用于限制本申请，对于本领域的技术人员来说，本申请可以有各种更改和变化。凡在本申请的精神和原则之内，所作的任何修改、等同替换、改进等，均应包含在本申请的保护范围之内。

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