阿魏酸酯及其制备方法和应用的制作方法

2021-02-01 17:02:08|

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专利名称：阿魏酸酯及其制备方法和应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种中药(当归、川芎等)的有效成分经结构改造合成的新化学结构—阿魏酸酯，并涉及其制备方法和应用。
本发明的另一目的是提供一种本发明所述的阿魏酸酯化合物的制备方法。
本发明的另一目的是阿魏酸酯化合物在抗血栓或降血脂作用中的应用。
本发明的阿魏酸酯化合物的通式(I)为其中R1＝含羧酸基的具有抗血栓或降血脂功效的化学结构；R2＝氢基、钠、钾、各种烃基。
上述R1为阿斯匹林、对氯苯氧异丁酸、对氯苯甲酰苯氧异丁酸、对氯苄氧异戊酸、环丙贝特、吉非贝齐等之一。
上述R2为氢基、钠、钾或烃基，即氢基、甲基、乙基、链烃或环烃基等。
本发明的阿魏酸酯化合物的制备方法为在反应瓶中，加入上述化合物R1的酸化合物，加丙酮溶解，加入氯化亚砜，在0-10℃条件下搅拌2-24小时，再加入3-甲氧基-4-羟基桂皮酸的碱性溶液，在吡啶催化条件下反应2-24小时得产物，备用；再在上述容器中，加入丙酮溶解，同时加入氢氧化钠或碳酸氢钠溶液，加入氯化亚砜，加入氯化亚砜在0-10℃条件下反应2-8小时，再加入含羟基化合物的烷基或烃基的碱性溶液，在吡啶催化下，反应2-24小时，制得本发明所述阿魏酸酯化合物。
本发明人发现本发明的阿魏酸酯化合物具有抗血栓、降血脂的作用。
将中药活性成分阿魏酸(3-甲氧基-4-羟基桂皮酸)和抗血栓或降血脂化学药物相结合，制成新的抗血栓、降血脂的全新药物。可提高中药活性成分的活性强度，降低化学药物的毒，付作用，开创了从天然活性成分筛选新的药物的一条新型方法。本发明的阿魏酸酯化合物具有独特的药理活性，活性强，既可抗血栓也能降血脂，主要药理机理是抑制血小板聚集和抑制胆固醇和甘油三酯的合成，可以作为预防脑血栓和高甘油三酯的发生，作为中老年人员的预防用药，市场前景大。本药为酯类，本药的毒副作用较少，可长期服用。
本品为3-甲氧基-4-取代氧基桂皮酸或酸盐或酯。
在反应瓶中投入阿魏酸，在搅拌下加氢氧化钠液后，在0-10℃，加入对氯苯氧异丁酰氯，反应20小时，中和，静置，过滤，得产物粗品，重结晶后得白色结晶精品。
当R2＝-H则本发明化合物为化学名3-甲氧基-4[2-(对氯苯甲酰苯氧基)-2-甲基丙烷]氧基桂皮酸在反应瓶中投入水杨酸，在搅拌下加丙酮溶解，加吡啶在0-10℃加入3-甲氧基-4-羟基桂皮酰氯，反应6小时，中和，静置，过滤，得产物粗品，重结晶后得白色结晶精品。将本品制成片剂或胶襄用于抗血栓、降血脂。
权利要求
1.一种通式为(I)的阿魏酸酯化合物，式中其中R1＝含羧酸基的具有抗血栓或降血脂功效的化学结构；R2＝氢基、钠、钾、各种烃基。
2.根据权利要求1所述的阿魏酸酯化合物，其中R1为阿斯匹林、对氯苯氧异丁酸、对氯苯甲酰苯氧异丁酸、对氯苄氧异戊酸、环丙贝特、吉非贝齐等之
3.根据权利要求1或2所述的阿魏酸酯化合物，R2为氢基、甲基、乙基。
4.根据权利要求1或2所述的阿魏酸酯化合物，R2为钠、钾。
5.根据权利要求1或2所述的阿魏酸酯化合物，R2为含羟基的链烃或环烃基。
6.根据权利要求1所述的阿魏酸酯化合物的制备方法，该方法包括以下步骤在反应瓶中，加入上述化合物R1的酸化合物，加丙酮溶解，加入氯化亚砜，在0-10℃条件下搅拌2-24小时，再加入3-甲氧基-4-羟基桂皮酸的碱性溶液，在吡啶催化条件下反应2-24小时得产物，备用；再在上述容器中，加入丙酮溶解，同时加入氢氧化钠或碳酸氢钠溶液，加入氯化亚砜，加入氯化亚砜在0-10℃条件下反应2-8小时，再加入含羟基化合物的烷基或烃基的碱性溶液，在吡啶催化下，反应2-24小时，制得本发明所述阿魏酸酯化合物。
7.权利要求1-5中任一项的阿魏酸酯化合物在抗血栓或降血脂药物中的应用。
全文摘要
本发明公开了一种通式为(I)的阿魏酸酯化合物及其制备方法其中R1＝含羧酸基的具有抗血栓或降血脂功效的化学结构；R2＝氢基、钠、钾、各种烃基。本发明人发现本发明的阿魏酸酯化合物具有抗血栓、降血脂的作用。本发明的阿魏酸酯化合物具有独特的药理活性，活性强，既可抗血栓也能降血脂，可以作为预防脑血栓和高甘油三酯的发生，作为中老年人员的预防用药，本药为酯类，本药的毒副作用较少，可长期服用。
文档编号C07C67/00GK1439628SQ0310905
公开日2003年9月3日申请日期2003年4月3日优先权日2003年4月3日
发明者许军, 彭红申请人:许军

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